服用硝苯地平,这些知识要懂

大家好,我是怀章药师。

服用硝苯地平的朋友,都想知道这个药是如何发挥降压作用的,除了降压外,还有哪些作用?

服用硝苯地平后,这个药的起效时间和维持时间是多久,能不能长期服用硝苯地平。

硝苯地平会出现哪些副作用,出现了副作用该怎么办?

要避免与哪些药物一起使用等等。

这篇科普文章,对您非常重要,请耐心看完。

一、硝苯地平是如何发挥降压作用的?

想知道硝苯地平是如何发挥降压作用的,我们先要了解这个知识点,钙离子通道是什么?

钙离子通道是普遍存在于我们人体中各种组织细胞,骨骼肌、心肌和血管平滑肌等等。

它是细胞膜上一种跨膜糖蛋白,类似漏斗状的亲水小孔,这个小孔的开放或者关闭,影响着钙离子的流动,从而影响细胞内钙离子的浓度,进而影响细胞的一些功能。

比如血管平滑肌舒张或收缩的生理学效应都与细胞内的钙离子浓度有关。

硝苯地平是一种钙离子阻滞剂,它是通过与跨膜蛋白的某些受体相结合,导致钙离子通道的构象发生变化。

从而阻止钙离子进入细胞内,使细胞内的钙离子浓度降低,阻止钙离子参与的生理学效应,使血管平滑肌细胞内钙离子浓度降低,结果降低血管平滑肌的张力,使外周血管扩张,从而起到降低血压的作用。

二、除了降压,硝苯地平还有哪些作用?

→→抗动脉粥样硬化作用,这是由于硝苯地平通过阻止钙离子内流,防止细胞内钙离子超载,从而减少粥样硬化斑块中钙离子的沉积和细胞的死亡。

也可以加速细胞内胆固醇酯水解的作用,从而减少胆固醇在病变部位的沉积;同时也有抗脂质过氧化作用,可以减少氧化性低密度脂蛋白的形成,从而减少动脉粥样斑块的形成等等,从而抑制动脉粥样硬化斑块的发生和进展。

同时,也有多项大规模研究显示,硝苯地平可显著阻断颈动脉中膜厚度增厚的进展。因此,硝苯地平在高血压的临床运用中高血压伴有冠心病的人群就更为合适。

→→抗心绞痛作用。这是由于硝苯地平通过扩张外周动脉,降低了左心室的后负荷,有利于减少心肌耗氧,同时也能扩张冠状动脉,增加冠状动脉的血流量,抑制冠状动脉痉挛等。因此,硝苯地平有抗心绞痛的作用。

→→对肾脏的保护作用。这是由于硝苯地平可选择性地扩张入球小动脉,增加肾灌注和肾小球的滤过率。也可抑制肾脏肥厚,特别是抑制肾小球系膜增生,改善肾小球和肾系膜的微循环等。

但硝苯地平对肾脏的保护作用不如普利类或者沙坦类降压药。

但硝苯地平有些人群是不适合使用的,比如心力衰竭、严重主动脉狭窄、以及不稳定型心绞痛(稳定性心绞痛和变异性心绞痛除外)等。

三、起效时间和维持时间

不同剂型的起效时间和维持时间是不同的。

硝苯地平的普通片,口服后15分钟后起效,1-2小时达到血药浓度高峰,可维持4-8小时。

缓释片,口服后30分钟后起效,血药浓度1.6到4小时达到高峰,可维持12小时左右。

而控释片,口服后血药浓度逐渐增加,约6到12小时达到高值水平,可维持24小时。

四、硝苯地平能不能长期吃?

硝苯地平的普通片,由于这个药本身半衰期非常短,只有2-3小时,释放的比较快,起效也很快,但是作用时间也很短,血压控制不稳定,像过山车一样,很容易引起血压的大起大落,血压不好控制,而血压忽高忽低对人体的伤害更大。

我们都知道,一个好的降压药至少有这三个特点,半衰期长,服用一到两次可维持24小时血压平稳,副作用少,还能保护心脑肾。

很明显,硝苯地平普通片并不符合半衰期长的特点。

因此,硝苯地平的普通片虽然很便宜,但已经不被推荐用于高血压的常规用药。

而硝苯地平缓释片和控释片,它们是通过特殊的制作工艺,使药物缓慢地释放,从而使半衰期短的硝苯地平变成“长效药”,这两种剂型的硝苯地平是可以长期服用的。

在这里提醒一下,当您去药店购买硝苯地平缓释片或者控释片时,千万别看着硝苯地平片便宜,就擅自把缓控释片换成普通片。

因为硝苯地平是速效而且短效,服药后可能会使血压剧烈波动,以免造成危险。

还有一点要注意的是,硝苯地平控释片是膜孔型的控释制剂,是不可以掰开的,一旦掰开会破坏药物的骨架,导致药物快速释放,起不到控释效果。而硝苯地平缓释片如果药片中间有划痕,可以沿着刻痕掰开,但注意不要掰碎。

五、硝苯地平有哪些副作用?出现了副作用该怎么办?

硝苯地平常见的副作用有脚踝部的水肿、心跳增快、脸部潮红、牙龈增生等等。

那么,导致这些副作用的原因是什么呢?服用这个药该如何减少这些副作用的发生呢?

首先呢是脚踝部水肿,由于硝苯地平对动脉的扩张作用要远远大于静脉。造成了动脉输出血液多,而静脉回流能力不足,使毛细血管里的压力增大,导致血液中的部分水进入到周围组织中,形成水肿。

这个症状呈剂量的依赖性,一般持续时间较短,持续用药后会慢慢消失,如果水肿的情况较轻,一般不需要特殊处理,多抬高双脚就能够缓解。

如果水肿比较严重,也可以考虑与普利类降压药或者沙坦降压药联用。因为普利降压药或者沙坦降压药对动脉和静脉都有扩张作用,可以促进血液回流,减轻水肿的情况。

提醒一下,是否需要联合用药,需在专业医生的指导下进行,不可擅自调整用药方案。

第二个呢是脸部潮红、心跳过速或心悸。

硝苯地平有明显的外周效应,可通过扩张面部皮下的小动脉,引起血液速度加快,出现了脸部潮红的症状,也由于外周血管扩张,引起血压的下降,而血压的下降会反射性引起交感神经活性增强而引起心率加快。

这些副作用常常出现在用药初期,但随着持续用药,大多数人是可以耐受这个副作用,而这些症状也常在1个月左右消失。

当然,也可考虑与有减慢心率作用的洛尔类降压药联用,可减轻心悸、心动过速、脸红的副作用。

第三个呢就是牙龈的增生,因为硝苯地平可直接作用于牙龈的成纤维细胞,成纤维细胞增值速度加快,导致牙龈增生,出现红肿、疼痛、出血等问题。

有研究中发现,牙龈增生是药物与牙菌斑共同作用的结果。

在使用药物过程中,要认真刷牙,利用牙线、冲牙器等做好口腔清洁,可以减少70%药物引起的口腔问题。

除此之外,也有一些发生概率比较少,但容易忽视的几个副作用。比如有些患者会出现不容易止血的情况、出现类似前列腺增生的多尿、尿频等排尿异常情况,也可能会出现顽固性的便秘,还有一个就是硝苯地平可能引起不孕不育的情况,如果多次体外受精还不成功,可能要考虑是否由于药物引起的。

六、避免与哪些药物一起使用?

由于硝苯地平是通过P4503A4酶代谢清除,而通过这个酶系代谢的药物也比较多,因此,受其他药物的影响也比较多。

某些药物可能由于会诱导这个酶的作用,从而加速硝苯地平代谢,使药效降低。比如利福平很强的诱导P4503A4代谢的作用,会降低硝苯地平的降压效果,应禁止与利福平一起使用。

而某些药物会抑制这个酶的作用,从而减少硝苯地平代谢,使血药浓度增高,降压效果增强,与这类药物一起合用时,应注意监测血压,必要时可能需要减少硝苯地平的用量。

比如红霉素、利托那韦、酮康唑、氟西汀、丙戊酸钠、西米替汀等等。

还有一种水果叫葡萄柚,也就是西柚。这种水果含有呋喃香豆素,也会抑制P4503A4酶的作用,可能会增强药物的降压效果,也可以这么简单理解,如果吃药的同时又吃了西柚,这相当于无形中增加了药物剂量,可能会因药物过量引起副作用。

因此,服用硝苯地平时应尽量避免同时大量的食用葡萄柚或葡萄柚汁。

经这个P4503A4酶代谢的常见药物还有,比如氨氯地平、非洛地平、维拉帕米、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等等,都容易受葡萄柚汁的影响,从而可能会发生一些副作用,都应尽量避免同时吃葡萄柚。

另外,橙子、青柠和柚子等柑橘类水果,也含有呋喃香豆素,只是含量比西柚低,危险性也相对小一些,服药期间建议也尽量少吃这类水果。

最后,药物的使用,应专业医生的指导下进行,切不可擅自调整用药方案。

您清楚了吗?

药学科普,仅供参考

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