对于癌症患者而言，靶向药的出现挽救了不少处于生死边缘的人。其最大的特点就是能够瞄准病变部位，有效突破，并最大程度地保护正常细胞。
然而由于医学技术的发展限制，目前还有许多靶点尚未有相应的靶向药，不少患者都未能从中得益。
尤其是“不可成药”的靶点KARS，可谓是靶向药研究与治疗路上的“硬骨头”。KRAS G12C的患者一旦化疗或免疫疗法失败，后续并无适合的靶向治疗方案，生存率极低。
不过最近，医学界传来了好消息，针对这一特定的突变类型，终于迎来了曙光！
一、里程碑：首个KRAS靶向药震撼上市！
2021年5月29日，FDA的消息显示：首个针对KRAS G12C突变的靶向药——Sotorasib（AMG510）已获批，并将提前上市！
业界内外皆表示，此药的诞生是多年时间“熬”出来的。从1982年，KRAS的“致癌基因”身份被确定，到2021年新药上市，科学家们花了整整40年。
80年代起，科学家不断尝试各种办法来抑制KRAS的功能。终于在2013年，Sotorasib（AMG510）成为首个进入临床试验的KRAS抑制剂。
2020年12月8日，FDA授予其“突破性疗法”的称号，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
仅隔半年，就迎来了Sotorasib（AMG510）上市的喜讯，让不少癌友看到希望之光。
二、药物控制率达80.6%，哪些患者可以获益？
相关数据显示，全世界每年超过10万人被确诊为KRAS G12C突变，其中14%为非小细胞肺癌腺癌，3-4%为大肠腺癌，胰腺癌占2％。
AMG510获批所基于的临床实验，以124例KRAS G12C突变的患者为样本，他们均因晚期非小细胞肺癌而治疗无效。
但神奇的是，在使用该靶向药后，患者的客观缓解率（ORR）达37.1％，其中包括3例完全缓解，43例部分缓解，药物控制率达80.6%。
此外，患者的中位反应持续时间为10个月，并且有81%的患者的肿瘤都有缩小。
相关统计发现，中国绝大多数KRAS-G12C突变的肺癌患者，都是吸烟者或者有吸烟史，他们将会是该药的最大的受益人群。
不过，虽然AMG510是KRAS靶向药，但只针对KRAS-G12C突变的肿瘤细胞。
三、KRAS患者的春天：AMG510只是开始
你以为AMG510已经是治疗KRAS的“巅峰”之作？不！这只是刚刚开始。
基于8年前《自然》中发表的抑制KRAS的研究思路，好几个KRAS抑制剂，包括MRTX849、ARS-3248等，也紧随其后。
除了研发更多G12C靶向药，还有针对G12D、SHP2的药物等等。
目前已经有不少KRAS抑制剂处于关键性临床试验阶段，国内已开始招募患者，可以留言相关信息。
曾经难以攻破的KRAS，不再是“铜墙铁壁”。期待更多新药的出现，让广大癌友早日脱离苦海，重获新生。
参考资料：
[1]《全球首个KRAS靶向药获批上市！哪些患者获益最大！？》.肿瘤时间.2021-05-31
未经作者允许授权，禁止转载