乙肝国产新药TQ-A3334,0.2至1.8毫克,安全可耐受

我国正大天晴药业自主开发的乙肝在研新药TQ-A3334,公布在健康受试者中的安全性、药代动力学和药效学试验数据。TQ-A3334是一种口服toll样受体7激动剂,正在开发用于治疗慢性乙肝(CHB)。本研究人员来自吉林大学第一医院,研究评估了TQ-A3334在健康人中各项数据。

乙肝国产新药TQ-A3334,0.2至1.8毫克,安全可耐受

本研究纳入的48名健康受试者,评估了单次上升剂量TQ-A3334 (0.2-1.8 mg)与食物(1.2 mg)的效果。结果表明,本次研究中并未发生严重不良事件或停药。最常见的不良反应是淋巴细胞的计数减少和头痛,这与IFN-α暴露和TLR7激动剂的作用机制基本一致。TQ-A3334吸收迅速,达到最大血药浓度时间为0.42 ~ 0.5 h。

全身TQ-A3334暴露量(Cmax和AUC)随剂量增加而略有饱和。食物减少了TQ-A3334的暴露。TQ-A3334的浓度范围为1.0 ~ 1.8 mg,MCP-1、ISG-15、MX-1、OAS-1的浓度有轻微的剂量依赖性。综上所述,研究人员认为,我们的研究表明,TQ-A3334及其强大的PD活性是安全且可耐受的,可诱导一系列趋化因子或细胞因子和ISGs。

广泛的免疫效应活动,可能在病毒引起的感染性疾病中有广泛应用,如HBV。口服0.2-1.8毫克剂量似乎是安全的和耐受性的。在1.0至1.8 mg的剂量下,PD活性可见,表明其未来可能用于治疗慢性乙肝(CHB)。吉林大学第一医院研究人员介绍,本研究是首次报道口服TLR7激动剂TQ-A3334的安全性、耐受性、PK和PD活性。在这项健康受试者的单次上升剂量研究中,口服0.2-1.8 mg,被证明是安全且耐受的。

TQ-A3334给药后吸收良好。食物似乎减少了暴露;同时,女性有更高的TQ-A3334暴露和更高的PD反应。在1.0 mg至1.8 mg剂量水平时,最常见的不良反应是淋巴细胞计数减少与短暂的流感样症状。这种不良反应概况和TLR7激动剂(诱导IFN-α)的作用机制基本一致。口服TQ-A3334可导致TLR7应答细胞(如浆细胞样树突状细胞)局部暴露于肠道相关淋巴组织、肝脏和肠系膜淋巴结。

本研究中,TQ-A3334给药后血小板计数并没有下降。TQ-A3334在单次剂量达到1.8mg后是合理耐受的。多次给药需要进一步评估患者的耐受性。TLR7激动剂可诱导I型干扰素的产生,而TLR7和TLR8激动剂联合使用可同时产生促炎细胞因子,如IL-2、IL-8和TNF-α,这可能导致不良后果。因此,选择性TLR7激动剂是治疗肝病毒感染的理想药物。

本研究未检测到TNF-α,证实TLR8未诱导血脑屏障。通过口服诱导ISG免疫应答而没有明显的干扰素类不良反应,是慢性HBV感染患者的一个有吸引力的选择。一年的干扰素α治疗可以帮助高达10%的患者减少HBsAg,但有明显的干扰素样不良反应。仅局限于肠道和肝脏的免疫应答的诱导,可能支持早期细胞因子介导的抗病毒作用,并可能促进适应性免疫细胞的生存和抗病毒功能,而适应性免疫细胞被认为是持续抗HBV免疫应答的关键。

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小番健康结语:本研究发表于2021年1月,吉林大学第一医院研究人员介绍的是首次报道的口服TLR7激动剂TQ-A3334的安全性、耐受性、PK和PD活性数据。结果表明,口服0.2-1.8毫克似乎是安全和耐受性的。在1至1.8毫克剂量下,PD活性可见,表明其未来可能用于治疗慢性乙肝。另外,TQ-A3334已有进入第2期临床试验项目,为TQ-A3334联合恩替卡韦(试验机构、登记日期和进度,可查看上图)。

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