在針對癌症治療的眾多藥物載體中，聚合物納米顆粒憑藉其多樣化結構、功能和可控的藥物釋放行為持續吸引著研究人員的高度關注。儘管如此，這類納米顆粒現時還存在著藥物裝載效率較差、富集能力不理想等劣勢，嚴重削弱了治療效果。針對這類問題，有研究利用生物活性單體製備聚合物，由此可以賦予聚合物額外的治療功能從而顯著提升療效。以水楊酸為例，其是阿司匹林的功能組分，在抗炎等治療方面發揮著重要的作用。而在阿司匹林合成過程中，水楊酸的聚合物形式（PSA）也是主要的副產物，現時對其在生物醫學方面的應用還未進行過的系統的研究。
近期，中山大學的吳鈞團隊利用縮聚方法製備了PSA，並進一步形成了PSA基的藥物納米載體。其具有多刺納米結構，可以强化載體的細胞攝取能力、腫瘤穿透和富集等功能。更有趣的是，活體實驗結果表明無載藥的純PSA納米載體能够發揮高效的抑瘤作用，在生物醫學應用上展現出了巨大的前景。相關工作以“Rebirth of Aspirin Synthesis By-Product: Prickly Poly（salicylic acid）Nanoparticles as Self-Anticancer Drug Carrier”為題發表在Advanced Functional Materials。
【文章要點】
一、PSA納米載體的製備和表徵
在PSA的縮聚合成過程中，亞硫醯氯首先活化水楊酸的羧基，隨後活化羧基再與水楊酸的羥基發生酯化反應從而形成PSA。利用納米沉積的方法，作者進一步製備了PSA基的納米載藥體系，載體粒徑在60納米左右。由於水楊酸單體的羥基和羧基較為靠近，囙此所形成的聚合物具有强大的結晶性，同時相應的納米載體就表現出了多刺的類海膽結構特徵（圖1）。
圖1PSA基納米載藥體系的製備和表徵
二、PSA納米載體的細胞攝取和腫瘤富集能力
共聚焦掃描顯微實驗和流式細胞分析均發現，PSA納米載體在細胞內的螢光訊號增强明顯，同時螢光訊號更多地存在於細胞質中，這說明PSA納米載體不僅具有强化的細胞攝取作用，還能發揮有效的內含體逃逸能力。進一步地活體腫瘤靶向實驗也表明，PSA納米載體能够逐步富集到腫瘤位點，大大强化了腫瘤富集能力（圖2）。
圖2PSA納米載體的活體生物分佈研究
三、PSA的抗癌活性
在活體抗癌治療實驗中，作者研究了無載藥純PSA納米載體和載抗癌藥物PSA納米載體的治療效果（圖3）。結果顯示，載藥的PSA納米載體不出意外地對腫瘤展現出了優异的抑制效力；而更有趣的是，儘管純PSA納米載體在體外沒有表現出明顯的細胞毒性，但其在活體中卻表現出了一定的抗癌效果。作者表示，這可能是由於PSA具有的抑制細胞遷移和侵襲能力所造成的。
圖3活體抗癌實驗
文獻連結：
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.202100805
原文刊載於【高分子科學前沿】公眾號
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