近日，中國科學院深圳先進技術研究院醫藥所電腦輔助藥物設計中心的袁曙光課題組團隊，就金屬離子對GPCR訊號通路的調節作用發表綜述文章。此工作對以GPCR為靶點的藥物發現與GPCR的先導化合物優化具有重要的理論指導價值。該成果以The role of metal ions in G protein-coupled receptor signalling and drug discovery（金屬離子在G蛋白偶聯受體信號轉導和藥物發現中的作用）為題，發表在國際著名生物計算領域期刊Computational Molecular Science（IF=25.1）上。第一作者為鄒榮峰，通訊作者為袁曙光研究員，第一單比特為深圳先進院。
GPCR參與著人類各種生理功能，其中包括：細胞分化、神經訊號傳遞、代謝等。GPCR也與人類重大疾病密切相關，包括：癌症、抑鬱症、疼痛、愛滋病、糖尿病等。GPCR是最主要的藥物靶標，將近40%的上市藥物都針對GPCR而開發。囙此，理解GPCR的分子機理成為當代藥物研發中的覈心課題之一。
近年來，人們發現金屬離子在GPCR的啟動過程中起著至關重要的作用。現時，越來越多的研究表明，金屬離子可以在GPCR信號轉導中發揮多種功能。金屬離子的功能作用並不局限於穩定GPCRs的非活性狀態，還能增强GPCRs的活性狀態和信號轉導過程，這對於GPCR訊號通路的理解和新藥研發具有重要的意義。在這項工作中，研究人員系統性分析和總結了關於多種金屬離子離子在正構和別構位點對GPCR訊號通路的調節，為GPCR功能調節的有效藥物設計開闢了新的前景。
金屬離子對GPCR訊號通路的調節作用
本文版權歸原作者所有，文章內容不代表平臺觀點或立場。如有關於文章內容、版權或其他問題請與我方聯系，我方將在核實情况後對相關內容做删除或保留處理！