來那替尼(奈拉替尼)說明書

來那替尼Nerlynx是一種與表皮生長因數受體不可逆連接的激酶抑制劑,包括HER2及HER4。在體外,來那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT訊號傳遞,以及呈現EGFR和/或HER2表達的癌細胞的活性抑制。在小鼠異種移植模型中,口服來那替尼可抑制EGFR及HER2表達的腫瘤細胞的生長。在首次接受來那替尼治療前,應提前56天給予洛呱丁胺,以預防嚴重腹瀉。
來那替尼Nerlynx(奈拉替尼)是一種與表皮生長因數受體(EGFR)不可逆連接的激酶抑制劑,包括HER2及HER4。在體外,來那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT訊號傳遞,以及呈現EGFR和/或HER2表達的癌細胞的活性抑制。其代謝產物M3,M6,M7及M11同樣具有抑制活性。在小鼠異種移植模型中,口服來那替尼可抑制EGFR及HER2表達的腫瘤細胞的生長。

適應症:用於已完成標準曲妥珠單抗(赫賽汀,Herceptin)輔助治療,疾病未進展但存在高危因素的乳腺癌患者。

用法與用量:推薦劑量是240 mg(6片),每日口服一次,與食物同時服用,持續1年。在首次接受來那替尼治療前,應提前56天給予洛呱丁胺(loperamide),以預防嚴重腹瀉。

特殊人群的使用:哺乳或哺乳女性應停止服用來那替尼。

常見副作用:腹瀉是來那替尼的常見副作用,其它常見副作用包括腹瀉、噁心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、腫脹和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痙攣、消化不良等。在接受來那替尼治療前56天應開始給予洛呱丁胺治療,以預防或減緩腹瀉。臨床上還可給予額外的止瀉藥、液體和電解質以幫助治療腹瀉。

注意事項:

1)腹瀉:儘管用藥前已進行預防性的止瀉處理,部分患者仍然有可能出現强烈的腹瀉症狀,臨床需補充水分及電解質。重度或頑固性腹瀉應暫停用藥,若出現4級腹瀉或使用最小用藥劑量後仍然出現2級以上腹瀉,應永久停藥。

(2)肝毒性:治療前三個月應每月進行肝功能測試,隨後每3個月或臨床必要時進行一次測試。若患者出現3級肝功能异常應暫停用藥,若出現4級肝功能异常應永久停藥。

(3)胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。

資料標籤: 健康 養生
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