【英文名稱】Halaven(eribulin mesylate)
【中文名稱】甲磺酸艾日布林,甲磺酸艾瑞布林
乳腺癌新型微管抑制劑Halaven(eribulin)獲得歐洲準予用於先前因癌症轉移而接受至少2次化療以及既往療法包括蒽環類和紫杉類化療藥物的乳腺癌患者的治療
HALAVEN(甲磺酸艾瑞布林eribulin mesylate)注射,靜脈內使用
最初美國準予:2010
現時的主要變化
適應證和用途01/2016
警告和注意事項01/2016
艾日布林Halaven作用機理
Eribulin抑制微管的生長階段,而不會影響縮短相位和螯合微管蛋白進入非生產性聚集體。
Eribulin經由基於微管蛋白抗有絲分裂的機制,導致G2 /M細胞週期阻滯,有絲分裂紡錘體的破壞,以及最終的凋亡細胞死亡延長後有絲分裂阻斷發揮其作用。
此外,人乳腺癌細胞的eribulin治療引起在形態和基因表達的變化,以及在體外遷移和侵襲减小。在人乳腺癌的小鼠異種移植物模型,eribulin治療與新增血管灌注和滲透性在腫瘤內核相關聯,從而導致腫瘤缺氧减少,並且在與在錶型的改變相關聯的腫瘤標本的基因的表達的變化。
艾日布林Halaven適應症和用法
HALAVEN為患者的治療訓示的微管抑制劑:
誰曾收到至少兩種化療方案的轉移性疾病的治療轉移性乳腺癌。在此之前的治療應包括一種蒽環類和無論是在輔助或轉移設定的紫杉烷。
含蒽環類方案不能手術切除或轉移性脂肪肉瘤。
艾日布林Halaven用法用量
管理上天1和21天週期的8 1.4毫克/米2靜脈內用2至5分鐘。
减少患者的肝功能損害或中度或重度腎功能損害劑量。
不要與其他藥物混合或含葡萄糖的解決方案管理。
艾日布林Halaven劑型和規格
注射:每2毫升1毫克(每毫升0.5毫克)
艾日布林Halaven禁忌症
無
警告和注意事項
中性粒細胞减少:監測外周血細胞計數和調整劑量為宜。
周圍神經病變:監測神經病變的迹象。隨劑量延遲和調整管理。
胚胎-胎兒毒性:可引起胎兒造成傷害。指教的潛在風險對胎兒生殖潜力的女性和使用有效的避孕。
QT延長:監測治療充血性心臟衰竭,心動過緩,已知延長QT間期的藥物,和電解質异常延長QT間期。避免先天性長QT綜合征。
不良反應
轉移性乳腺癌最常見的不良反應(≥25%)為白細胞减少,貧血,虛弱/疲勞,脫髮,周圍神經病變,噁心和便秘。
在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常見的不良反應(≥25%)是疲勞,噁心,脫髮,便秘,外周神經病變,腹部疼痛,發熱。在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常見(≥5%)3-4級實驗室异常白細胞减少,低血鉀,低血鈣。
特殊人群中使用
哺乳期:
不要母乳餵養。
肝損傷:
建議較低的起始劑量為輕度(Child-Pugh分級A)和中度(Child-Pugh分級B)肝受損。患者有嚴重肝損傷(Child-Pugh分級C)沒有影響。
腎損害:建議較低的起始劑量為中度(30-49 CLCR毫升/分鐘)或嚴重(15-29 CLCR毫升/分鐘)腎功能損害。