厄達替尼Balversa（erdafitinib）說明書
【中文名稱】厄達替尼
【通用名稱】Erdafitinib
【商品名稱】Balversa
【生產廠家】Janssen Biotech
【美國上市日期】2019-04-12
Balversa（erdafitinib）是一種每日一次的口服泛成纖維細胞生長因數受體，可阻斷成纖維細胞生長因數受體的活性，用於治療局部晚期或轉移性尿路上皮癌患者，其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突變或融合。
在II期研究中，32%接受Balversa治療的患者完全或完全腫瘤縮小，其中2%完全消退。平均回應時間為5.4個月。Balversa於2019年首次獲批。Balversa“代表了第一個針對轉移性膀胱癌患者的易感FGFR基因改變的個性化治療。”
Balversa（erdafitinib）是該類別中第一種進入美國市場的藥物，並且被强生公司稱為未來重磅炸彈，年銷售額預計超過10億美元。
【適應症】
Balversa是一種激酶抑制劑，用於治療局部晚期或轉移性尿路上皮癌的成人患者，這些患者需滿足以下條件：
（1）有FGFR3或FGFR2基因突變，以及
（2）在至少一種先前的鉑類化療方案進行中或化療後出現疾病進展，包括新輔助或輔助鉑類化療方案治療的12個月內。
【用法用量】
（1）在啟用Balversa治療之前，先確認腫瘤標本有FGFR基因突變。
（2）推薦初始計量：為每天一次，8mg/次/天，若達到標準則新增至9mg/次/天。在初始劑量治療後的第14至21天評估血磷水准，若血磷水准<5.5mg/dL且沒有眼科疾病或2級及以上級別不良反應，則新增劑量至9mg/次/天。
（3）可與食物或不與食物整片吞服。
【劑型規格】
片劑：3mg、4mg和5mg。
厄達替尼（Balversa）禁忌症：無
厄達替尼（Balversa）注意事項：
（1）眼部疾病：Balversa可導致漿液性中心性視網膜病/視網膜色素上皮脫離（CSR/RPED）。在治療的頭四個月，每個月進行一次眼科檢查，此後每3個月進行一次眼科檢查，並在出現視覺症狀的任何時候進行眼科檢查。當發生CSR/RPED時暫停使用Balversa，若在4周內無緩解或嚴重度達到4級則永久停藥。
（2）高磷血症：血磷水准升高是Balversa的藥效學作用所致。監測血磷水准，並根據需要調整治療劑量。
（3）胚胎-胎兒毒性：可致胎兒傷害。告知患者對胎兒的潛在風險並採取有效的避孕措施。
【常見不良反應】
最常見的不良反應（≥20%，包括實驗室名額异常）有血磷升高、口炎、疲勞、肌酐升高、腹瀉、口幹、甲剝離、丙氨酸氨基轉移酶升高、鹼性磷酸酶升高、鈉降低、食欲下降、白蛋白降低、味覺障礙、血紅蛋白降低、皮膚乾燥、天冬氨酸轉移酶升高、鎂降低、幹眼、脫髮、手足綜合征、便秘、血磷降低、腹痛、血鈣升高、噁心和肌肉骨骼疼痛。
厄達替尼（Balversa）可引起眼部疾病。有25%的患者發生漿液性中心性視網膜病或視網膜色素上皮脫離導致視野缺損。在至少40%的患者中報告的最常見的不良反應是血磷升高、口腔炎、疲勞、血清肌酐升高、腹瀉、口幹、甲剝離、丙氨酸氨基轉移酶升高、鹼性磷酸酶升高和低鈉。