硼替佐米萬珂Bortezomib(RXA)

本品主要成份為硼替佐米。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體內試驗證明硼替佐米能够延遲包括多發性骨髓瘤在內的腫瘤生長。作為單藥,推薦劑量的硼替佐米在多發性骨髓瘤患者體內的藥代動力學尚不完全明確。建議有效的患者接受8個週期的注射用硼替佐米治療。

硼替佐米(萬珂)BORTENAT使用說明書

品牌名稱:Bortenat

成分:硼替佐米

生產廠家:NATCO製藥有限公司

【萬珂藥品名稱】

通用名稱:注射用硼替佐米商品名稱:萬珂TM(Velcade)英文名稱:Bortezomib for Injection漢浯拼音:Zhusheyong Pengtizuomi

【萬珂成份】

本品主要成份為硼替佐米。

【萬珂藥理毒理】

●藥效學硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質複合體,可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調節特异蛋白在細胞內濃度中起到重要作用,以維持細胞內環境的穩定。蛋白水解會影響細胞內多級訊號串聯,這種對正常的細胞內環境的破壞會導致細胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可防止特异蛋白的水解。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體內試驗證明硼替佐米能够延遲包括多發性骨髓瘤在內的腫瘤生長。●毒理學尚未進行硼替佐米的致癌性研究。用中國倉猝鼠卵巢細胞進行體外染色體畸變分析顯示硼替佐米有誘裂活性(染色體結構畸變)。體外誘變性分析(埃姆斯試驗)和小鼠體內小核分析結果顯示硼替佐米沒有基因毒性。尚未對生育影響進行研究,但是在一般毒理學研究中對生殖組織進行了評估。6個月的大鼠毒理研究顯示,劑量≥0.3mg/㎡(臨床推薦劑量的1/4)時發現對卵巢有變性的作用,劑量為1.2mg/㎡時發現有變性的改變。本品可能對男性或女性的生育能力有潜在影響。

【萬珂藥代動力學】

對8名多發性骨髓瘤患者靜脈給予本品1.3mg/㎡,最大血藥濃度中值為509mg/ml(範圍109-1300mg/ml),肌酐清除率為3l-169ml/min。對晚期惡性腫瘤患者給予本品1.45-2.00mg/㎡,首劑量後的平均消除半衰期為9-15小時。作為單藥,推薦劑量的硼替佐米在多發性骨髓瘤患者體內的藥代動力學尚不完全明確。●分佈尚未對推薦劑量的硼替佐米在多發性骨髓瘤患者體內的分佈容積進行研究。濃度為100-1000mg/ml時,硼替佐米與人體血漿蛋白的平均結合率為83%。●代謝利用人體肝微粒體和互補去氧核糖核酸(cDNA)表達的細胞色素P450同工酶進行的體外研究顯示,硼替佐米主要通過細胞色素P450酶系的3A4、2D6、2C19、2C9和IA2酶氧化代謝。主要代謝途徑是去硼酸化,形成2個去硼酸化代謝物,再通過羥基化形成幾個代謝產物。去硼酸化的硼替佐米代謝產物無抑制26S蛋白酶體的活性。8名患者給藥後10-30分鐘的血漿資料顯示,血漿中代謝產物的濃度比原形藥物低。●消除尚未對硼替佐米在人體內的消除途徑進行研究。●特殊人群年齡、性別和人種:尚未就年齡、性別和人種對硼替佐米藥代動力學影響進行評估。肝功能損害的患者:尚未進行對肝功能損害患者的藥代動力學研究。腎功能損害的患者:尚未進行對腎功能損害患者的藥代動力學研究。臨床研究中患者的肌酐清除率為13.8-220m1/min。兒童:尚無兒童藥代動力學資料。

【萬珂適應症】

本品用於多發性骨髓瘤患者的治療,此患者在使用本品前至少接受過兩種治療,並在最近-次治療中病情還在進展。本品的有效性基於它的有效率。尚無臨床對照試驗證明其臨床利益,如對存活率的改善。

【萬珂用法用量】

本品的推薦劑量為單次注射1.3mg/㎡,每週注射2次,連續注射2周(即在第1、4、日和11天注射)後停藥10天(即從第12至第2l天)。3周為1個療程,兩次給藥至少間隔72小時。在臨床研究中,被確認完全有效的患者再接受另外2個週期的注射用硼替佐米治療。建議有效的患者接受8個週期的注射用硼替佐米治療。

【萬珂劑量調整以及重新開始治療】

當發生3級非血液學的或任何4級血液學的毒性(不包括下麵討論的神經病)時,應暫停本品治療。一旦毒性症狀得到緩解,可以重新開始本品的治療,劑量减少25%(例如:1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡;1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者發生與本品治療有關的神經痛或周圍感覺神經病,應按下錶推薦的調整劑量進行治療。如果患者本身患有嚴重的神經病,只有權衡利弊後方可使用本品。錶1:當發生與本品治療有關的神經痛或者外周感覺神經病時推薦的劑量調整外周神經病症狀和體征的嚴重程度用法用量調整1級(感覺异常或者反射喪失),不伴有疼痛或者功能喪失不改變1級,伴有疼痛或者2級(功能障礙,但不影響日常生活)劑量降至1.0mg/㎡2級,伴有疼痛或者3級(不影響日常生活)暫停本品的治療直至毒性緩解後恢復本品的的治療,劑量降至0.7mg/㎡,並且改為每週注射一次。4級(永久的感覺喪失,功能障礙)停止本品的治療。NCI常見毒性標準給藥方法本品須用3.5ml生理鹽水完全溶解後在3-5秒內通過導管靜脈注射,隨後使用注射用0.9%氯化鈉溶液沖洗。不良反應在兩項臨床研究中,228名多發性骨髓瘤患者接受本品治療,劑量為1.3mg/m2,每週注射2次,連續注射2周後停藥10天(即21天為1個療程),最多持續8個療程。最常見的不良事件有虛弱(包括疲勞、不適和乏力)(65%)、噁心(64%)、腹瀉(51%)、食欲下降(包括厭食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周圍神經‘病(包括周圍感覺神經病和周圍神經病加重)(37%)、發熱(36%)、嘔吐(36%)和貧血(32%)。14%的患者至少有過一次4級不良反應,最常見的不良反應為血小板减少(3%)和中性粒細胞减少症(3%)。

【萬珂嚴重不良事件】

嚴重不良事件的定義為,無論是否有因果關係任何導致死亡、危及生命、導致住院或延長住院時間、造成明顯殘疾或為重大的醫療事件。在研究過程中,228比特患者中共有113比特(50%)發生了嚴重不良事件。最常見的嚴重不良事件包括發熱(7%)、肺炎(7%)、腹瀉(6%)、嘔吐(5%)、脫水(5%)和噁心(4%)。18%的患者因研究者認為與藥物相關的不良事件而導致停藥,停藥原因包括周圍神經病(5%)、血小板减少(4%)、腹瀉(2%)和疲勞(2%)。在試驗中有2例死亡的報告,研究者認為可能與研究的藥物有關,1例為心跳呼吸停止,另1例為呼吸衰竭。最常見的不良事件列幹錶4,發生率≥10%的不良事件均包括在內。單臂研究通常不能鑒別不良事件是由藥物造成還是患者基礎疾病所致。

【萬珂貯藏】

在25℃(15~30℃)避光處保存。

本文標題: 硼替佐米萬珂Bortezomib(RXA)
永久網址: https://www.laoziliao.net/doc/1637906057575277
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