尼拉帕尼|尼拉帕利（Niraparix）中文使用說明書
產品介紹：
尼拉帕利（Niraparib）是一種高效、選擇性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制劑，用於晚期復發性卵巢癌的維持治療，可顯著延長晚期卵巢癌病人的生存期，减少卵巢癌的復發。
尼拉帕利於2017年3月在美國獲得FDA準予上市，同年11月在歐洲獲批，用於對含鉑化療完全或部分緩解的復發性上皮卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌患者的維持治療。基於在美國和歐洲的獲批，則樂（尼拉帕利）已於2018年10月在香港獲批上市。
PARP抑制劑（PARPi）是基於卵巢癌精准治療的藥物，也是卵巢癌治療史上的一大突破。現時，全球已有三種PARP抑制劑（尼拉帕利，奧拉帕利，蘆卡帕利）獲批用於卵巢癌的治療，其中尼拉帕利是首個在美國獲批不用檢測BRCA的維持治療的PARP抑制劑。
研究結果表明，在“化療間歇期”中使用尼拉帕利維持相較於安慰劑，無論病人是否存在BRCA胚系突變都有奇效：
（1）在gBRCA突變陰性患者中，疾病進展風險降低了55%，PFS延長到2倍以上（9.3個月對比3.9個月）；
（2）而在gBRCA突變陽性患者中有更為顯著的效果，疾病進展風險降低了73%，PFS延長到近4倍（21個月對比5.5個月）。這提示，BRCA突變是尼拉帕利治療獲益的有利因素，相較於奧拉帕利和蘆卡帕利，這種研究更加全面。
（3）在gBRCA突變陰性但HRD陽性的患者中效果也很顯著，疾病進展風險降低了70%，PFS延長3倍以上（12.9個月對比3.8個月）。
儘管三種PARP抑制劑（尼拉帕利、奧拉帕利、蘆卡帕利）均獲美國FDA準予用於復發性卵巢癌的維持治療，但三種PARP抑制劑還是具有一定區別：
（1）三種PARP抑制劑的藥理和藥代動力學特性不同。尼拉帕利生物利用度高達73%和更長的人體半衰期（36h），在腫瘤組織中高暴露量而顯示出更好的抗腫瘤活性；同時由於尼拉帕利特殊的代謝途徑，服用其他藥物不需要對尼拉帕利進行藥物劑量調整。
（2）患者用藥的便利性與依從性不同。尼拉帕利是每日服用一次，臨床應用起來非常方便，患者依從性高。而奧拉帕利、蘆卡帕利一般需要一天服用2~3次。並且，卵巢癌患者服用尼拉帕利不需要做BRCA基因檢測，患者無論有沒有BRCA基因突變，都能獲得療效。
（3）患者用藥安全性不同。尼拉帕利用於一線化療後維持治療的PRIMA研究結果顯示，體重小於77 kg的患者若初始劑量為200 mg，每天1次，則其血液學毒性明顯減少，且不影響藥物療效。尼拉帕利基於體重和/或血小板計數的個體化給藥方案，可降低血液學治療突發不良事件的發生率。
在2018年，全球範圍內有超過30萬女性被診斷為卵巢癌。僅在中國，每年就有5萬多女性被診斷，2萬多人囙此而去世。
卵巢癌之所以難治，一個覈心原因就是早期沒有症狀，極難發現和篩查，所以基本一發現就是晚期，疾病已經轉移，治療起來比較困難。這點和“癌中之王”胰腺癌比較像。以往，卵巢癌維持治療使用的主要是化療，效果不够理想，由於缺乏更好的藥物，患者只能等待和觀察。但尼拉帕利為代表的PARP抑制劑獲批後，打破了30年的囧境，明顯延長患者的無進展生存期，並且减少復發次數。
碧康製藥生產的Niraparix是尼拉帕利在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機构準予合法生產的仿製藥。
碧康製藥由歐洲財團參與投資，是南亞地區唯一執行歐盟技術規範，並且在孟加拉兩大證券交易所主機板上市的大型製藥企業，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。
相比其他來源不清晰的所謂同一種仿製藥，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但由於不具備嚴格規範的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監管，其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差异。
為保證用藥安全，敬請謹慎選擇！
適應症：
尼拉帕利是一種聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制劑，適用於有復發性表皮卵巢癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌的成年患者（需對基於鉑化療有完全或部分緩解）的維持治療。
用法與用量：
1.推薦劑量是300m（3粒），口服，每天1次，有或無食物服用。
2.繼續治療直至疾病進展或不可接受不良反應。
3.對不良反應，考慮中斷治療，劑量减低或給藥終止。
常見不良反應：
噁心（74%）、血小板減少症（61%）、疲勞乏力（57%）、貧血（50%）、便秘（40%）、嘔吐（34%）、腹痛腹脹（33%）、嗜中性白血球减少症（30%）、失眠（27%）、頭疼（26%）、食欲減退（25%）、鼻咽炎（23%）、皮疹（21%）、高血壓（20%）、呼吸困難（20%）、腹瀉（20%）、口腔炎/黏膜炎（20%）等。
特殊人群中使用：
哺乳：建議婦女治療期間和接受最後給藥後共1個月不要哺乳餵養。