劑型
片劑5毫克和10毫克
口服管理
可帶或不帶食物
伴隨的膽汁酸結合樹脂：將對羥基苯甲酸劑量分開至少4小時
存儲
儲存在20-25ºC（68-77ºF）；短途旅行允許15-30ºC（59-86ºF）
原發性膽汁性膽管炎
奧貝膽酸適用於原發性膽汁性膽管炎（PBC）聯合熊去氧膽酸（UDCA），成人對UDCA的反應至少1年，或者成人單藥治療無法耐受UDCA
在懷疑患有肝硬化的患者中開始使用obeticholic acid之前，使用諾模圖（下文提供）確定患者的Child-Pugh分類（A，B或C），並確定合適的起始劑量
Child-Pugh諾模圖
在開始之前計算Child-Pugh類
在治療過程中常規監測生化反應，耐受性，PBC疾病的進展，並重新評估Child-Pugh分類，以確定是否需要調整劑量
適用於進展為晚期疾病的患者（即從Child-Pugh A級到Child-Pugh B級或C級），每日一次至每週一次的劑量頻率降低
腦病等級
0級：1分
1年級或2年級：2分
3或4年級：3分
腹水
缺席：1分
輕微：2分
中等：3分
血清膽紅素（mg / dL）
<2:1分
2-3:2分
> 3:3分
血清白蛋白（g / dL）
> 3.5:1分
2.8-3.5:2分
<2.8:3分
INR
<1.7:1分
1.7-2.2:2分
> 2.2:3分
Child-Pugh類（所有積分的總和）
通過添加來自所有5個參數的點來獲得Child-Pugh類以得出總分，其可以在5-15個點的範圍內
Child-Pugh A級：5-6分
Child-Pugh B級：7-9分
Child-Pugh C級：10-15分
起始劑量和滴定
非肝硬化或補償Child-Pugh A級
起始劑量：5mg每天
劑量滴定：如果在5毫克/天3個月後仍未達到足够的反應，並且耐受堿替卡羅酮，則將劑量新增至10毫克每天
不超過10毫克/天
Child-Pugh B級或C級，或之前的失代償事件
起始劑量：每週一次5mg
劑量滴定：如果在每週一次5毫克3個月後沒有達到足够的反應，並且耐受堿替卡羅酮，則每週兩次新增劑量至5毫克（至少間隔3天）
根據反應和耐受性，每週兩次（至少間隔3天）滴定至10 mg
劑量修改
難以忍受的瘙癢症
考慮以下一個或多個選項：
非肝硬化或補償性肝硬化Child-Pugh A級
加入抗組胺藥或膽汁酸結合樹脂
暫時中斷治療長達2周，然後以减少劑量重新開始
如果不耐受5毫克/天，每隔一天减少到5毫克
如果不耐受10毫克/天，减少到5毫克/天
對於劑量减少或中斷的患者，根據生化反應，耐受性滴定劑量，並根據Child-Pugh分類進行調整
Child-Pugh B級或C級或之前的失代償事件
加入抗組胺藥或膽汁酸結合樹脂
暫時中斷治療長達2周，然後在適當的情况下以减少劑量重新開始；根據生化反應，耐受性滴定劑量，並根據Child-Pugh分類進行調整
治療中止
考慮在繼續經歷無法忍受的瘙癢症的患者中停止治療
肝功能損害
根據Child-Pugh類，參見成人劑量給藥劑量建議
禁用完全性膽道梗阻
劑量注意事項
基於鹼性磷酸酶的减少，在加速準予下準予訓示；繼續準予該適應症可能取決於確認試驗中的臨床獲益的驗證和描述
密切監測肝功能失代償風險新增的患者，包括肝功能惡化的實驗室證據（即總膽紅素，INR，白蛋白）和/或進展為肝硬化的患者
其他藥物影響
密切關注（6）
消膽胺
考來維侖
考來替泊
茶鹼
替紮尼定
華法林
不良反應
> 10%的
瘙癢症（56-70%）
疲勞（19-25%）
嚴重瘙癢症（19-23%）
降低HDL-C（9-20%）
腹痛和不適（10-19%）
1-10%
皮疹（7-10%）
口咽痛（7-8%）
頭暈（7%）
便秘（7%）
周圍水腫（3-7%）
心悸（3-7%）
發火（7%）
甲狀腺功能异常（4-6%）
濕疹（3-6%）
黑匣子警告
Child-Pugh B或C患者的肝功能失代償和失敗
在上市後的報告中，有報告稱，當給予比吡嗪酸更頻繁的原發性膽汁性膽管炎（PBC）伴有失代償性肝硬化或Child-Pugh B級或C級肝損傷的患者，肝功能失代償和失敗，在某些情况下是致命的。
對於患有Child-Pugh B級或C級肝功能損害或先前失代償事件的患者，推薦的起始劑量為每週一次5 mg PO
禁忌
完全膽道梗阻
注意事項
肝功能失代償和失敗，在某些情况下是致命的，報告在PBC患者中失代償性肝硬化或Child-Pugh B級或C級肝功能損害，當使用比建議的起始劑量5 mg每週一次更頻繁地給予對羥基苯甲酸（參見Black Box）警告和成人劑量）
監測患者肝酶升高和肝功能失代償的風險（如腎功能惡化，脫水）
在肝臟相關不良反應的臨床試驗中觀察到劑量反應關係，包括黃疸，腹水惡化和原發性膽汁性膽管炎發作（劑量≥10mg/天）
如果發生完全性膽道梗阻，則停止治療（參見禁忌症）
嚴重瘙癢症的治療策略包括抗組胺藥，膽汁酸樹脂和臨時治療中斷（見劑量修改）；如果發生持續無法忍受的瘙癢，則停止治療
監測HDL-C的减少；對於1年後無法應對的最高推薦劑量（即10 mg /天），以及HDL-C减少的患者，應對持續治療的益處進行權衡
藥物相互作用概述
膽汁酸結合樹脂可降低巴替酸的吸收，全身暴露和功效
華法林和巴替酸的共同給藥已被證明可降低INR；監測INR並相應調整華法林劑量
與CYP1A2底物（例如茶鹼，替紮尼定）共同給藥可新增CYP1A2底物的暴露；監測具有窄治療指數的CYP1A2底物
避免同時使用膽鹽外排泵（BSEP）抑制劑（如環孢菌素）；BSEP抑制劑可能加劇肝臟中共軛膽汁鹽的積累並導致臨床症狀
懷孕
關於在懷孕期間使用這種方法的有限的人體數據不足以告知與藥物相關的風險
哺乳期
如果分佈在人類母乳中則不明
考慮母乳餵養的發育和健康益處，以及母親對藥物的臨床需求，以及母乳餵養嬰兒對藥物或潜在母體狀況的任何潜在不利影響
懷孕類別
答：一般可以接受。孕婦的對照研究顯示沒有胎兒風險的證據。
B：可以接受。動物研究顯示沒有風險，但沒有人類研究或動物研究顯示出輕微的風險和人類研究，並且沒有風險。
C：如果收益大於風險，請謹慎使用。動物研究顯示風險和人體研究不可用，或動物和人類研究都沒有。
D：當沒有更安全的藥物時，用於生命危險的緊急情况。人類胎兒風險的積極證據。
X：不要在懷孕期間使用。涉及的風險超過了潜在的好處。存在更安全的替代品。
NA：沒有相關資訊。