阿西替尼用於既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因數治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。
在治療過程中,滿足下述標準的患者可新增劑量:能耐受阿西替尼至少兩周連續治療、未出現2級以上不良反應(根據美國國立癌症研究所(NCI)不良事件常見術語標準[CTCAE])、血壓正常、未接受降壓藥物治療。當推薦從5mg BID開始新增劑量時,可將阿西替尼劑量新增至7mg BID,然後採用相同標準,進一步將劑量新增至10mg BID。
在治療過程中,一些藥物不良反應的治療可能需要暫停或永久中止阿西替尼給藥,或降低阿西替尼劑量。如果需要從5mg BID開始减量,則推薦劑量為3mg BID。如果需要再次减量,,則推薦劑量為2mg BID。
合用CYP3A4/5強效抑制劑:應避免合用CYP3A4/5強效抑制劑(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、阿紮那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、伏立康唑)。建議選擇無CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的藥物作為替代的合用藥物。儘管尚未在接受CYP3A4/5強效抑制劑的患者中進行阿西替尼劑量調整的研究,但如果必須與CYP3A4/5強效抑制劑合用,建議將阿西替尼的劑量减半,因為預計降低劑量後,阿西替尼血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)將調整至不與抑制劑合用的AUC範圍內。可根據患者安全性和耐受性的個體差異新增或降低隨後劑量。如果停止與強效抑制劑合用,應將阿西替尼劑量恢復至(當經過3-5個抑制劑半衰期後)開始CYP3A4/5強效抑制劑給藥前使用的劑量。
阿西替尼可以治療什麼病症呢?
合用強效CYP3A4/5誘導劑阿西替尼與強效CYP3A4/5誘導劑合用可能降低阿西替尼的血漿濃度。建議選擇無或僅有最低程度CYP3A4/5誘導可能性的藥物作為替代的合用藥物。
儘管尚未在接受強效CYP3A4/5誘導劑的患者中研究阿西替尼劑量調整,但如果必須與強效CYP3A4/5誘導劑合用,建議逐漸新增阿西替尼的劑量。據報導,大劑量強效CYP3A4/5誘導劑的最大誘導作用在合用該誘導劑治療一周內出現。如果阿西替尼的劑量新增,應仔細監測患者的毒性。一些不良藥物反應的治療可能需要暫停或永久中止阿西替尼治療,和/或降低阿西替尼的劑量。如果停止與強效誘導劑合用,應立即將阿西替尼的劑量恢復至開始強效CYP3A4/5誘導劑給藥前使用的劑量。
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