賽可瑞克唑替尼膠囊
印度賽可瑞（克唑替尼）是一種用於治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小細胞肺癌（NSCLC）的受體酪氨酸激酶抑制劑，經常觀察到竇性心動過緩。我們調查了賽可瑞是否可以通過直接的心臟作用影響心率（HR）。
印度賽可瑞是否會影響心率
使用心電圖分析Langendorff灌注的小鼠心臟，研究了賽可瑞對HR的直接作用。使用全細胞膜片鉗科技量測克唑佐替尼對小鼠竇房結細胞（SANCs）中超極化啟動的滑稽電流If和HEK中超極化啟動的環狀核苷酸門控通道4（HCN4）活性的影響-293細胞穩定表達人HCN4。
賽可瑞導致離體的完整小鼠心臟的HR呈劑量依賴性降低，，最大抑制濃度（IC50）的一半為1.7±0.4μmol/ L。因為ECG分析顯示賽可瑞（0-5μmol/ L）導致離體小鼠心臟的HR顯著降低，而PR，QRS或QT間隔沒有變化，所以我們對SANC進行了全細胞膜片鉗記錄，表明賽可瑞抑制了If調節心臟起搏器的活動。賽可瑞導致HCN4，我的主要分子行列式的减弱電流密度？F，具有1.4±0.3微摩爾/ L的IC 50。賽可瑞還减慢了HCN4的啟動，並將啟動曲線向左移向更多的超極化電位。
我們的結果表明，賽可瑞對HCN4通道的作用在介導其對HR的影響方面起著重要作用。
賽可瑞是一種口服可用的多靶點酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，用於治療局部晚期或轉移性的間變性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小細胞肺癌（NSCLC）。此外，賽可瑞已在間充質上皮轉化（MET）和ROS1重排的NSCLC中顯示出臨床活性，並可能在NSCLC的靶向治療中發揮更大的作用。以上資訊均由印度藥房網提供，詳情請諮詢印度藥房網線上客服。