巴瑞克替尼是用來做什麼的？

巴瑞克替尼Baricinix 4mg*30片

巴瑞克替尼是用來做什麼的？最近有患者發出了這樣的疑問。我們來看一下。巴瑞克替尼就是專門治療類風濕關節炎效果非常理想的藥物。類風濕關節炎是一種全身性自身免疫性疾病，主要累及關節滑膜，其次為漿膜、心、肺、血管及神經等結締組織。急性期炎症主要表現為滑膜血管水腫、滑膜炎，若未被及時診斷和治療，滑膜中會形成血管翳，繼而引起關節軟骨破壞，可導致不可逆的功能性障礙。

巴瑞克替尼為Janus激酶（JAK）1和JAK2抑制劑，由禮來和因賽特製藥公司研製，於2017年2月13日獲歐盟準予可單獨或聯合甲氨蝶呤用於經DMARDs治療效果欠佳或不能耐受的RA患者的治療。巴瑞克替尼對JAK1和JAK2具有較强的抑制作用，臨床試驗表明，對於RA具有較好的療效，且不良反應輕微，患者容易耐受，巴瑞克替尼的上市為RA的治療提供了重要手段。

口服給藥後巴瑞克替尼吸收迅速，藥物的暴露呈劑量依賴性新增，tmax為1 h，絕對生物利用度為79%，與食物同時服用時對臨床療效無明顯影響。靜脈給藥時巴瑞克替尼的分佈容積為76 L，血漿蛋白結合率為50%。巴瑞克替尼主要通過CYP3A4代謝，代謝率小於10%，在血漿中檢測不到代謝產物。巴瑞克替尼主要通過尿液（75%）消除，糞便消除約占20%。在RA患者中表觀清除率為9.42 L·h-1，t1/2為12.5 h。與正常腎功能患者相比，在輕、中度腎功損傷時巴瑞克替尼的AUC分別高1.41和2.22倍，cmax分別高1.16倍和1.46倍。在輕、中度肝功能損傷時，巴瑞克替尼的暴露無明顯影響，但未在嚴重肝功能損傷的患者中進行研究。

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