膽汁中含有膽鹽、膽色素、卵磷脂、膽固醇、粘液蛋白、脂肪以及無機鹽類。它們的含量比例隨膽汁的來源不同而异。其中以膽鹽為最重要。
各種膽酸常以甘氨酸或氨基乙磺酸用肽鏈結合而成各種膽汁酸，這些膽酸均具有固醇的結構，可認為是膽酸的衍生物，最重要的有膽酸，去氧膽酸。膽鹽一般系指擔汁酸的鈉鹽。
膽酸與脂肪酸能化合成次膽酸能溶於堿液及稀酸液中，能擴散，並能降低表面張力增進乳化，故膽汁在腸中對脂肪的消化和吸收有很大功用，此外，對油溶性維他命如A、D、E等的吸收也有同樣功用。
膽鹽常用於醫治多種肝病，亦常用作利膽劑。近年臨床用以治療百日咳、支氣管炎等症均有顯著療效。此外膽汁還有輕瀉作用。