天南星味苦辛，性溫，書溫熱藥範疇。主要功用為祛風痰。天南星分為制南星和膽南星兩種炮製品，臨床應用時根據這兩種不同炮製品種而治症有所不同，下麵就詳細介紹。
1、制南星（用生薑制過的）：主用於因風痰上擾而致的眩暈，中風僕倒、口眼喁斜、舌强失語、痰聲漉漉以及驚風，癲癇，破傷風等。制南星能燥痰、祛經絡中的風痰。常配天麻、白術，半夏、茯苓，菊花、白蒺藜（治眩暈）、桑枝、紅花、桃仁、亦芍、炙山甲、地龍，瓜蔞，鉤藤，陳皮（治中風）、郁金，全蠍、天竺黃，遠志、菖蒲、朱砂，僵蠶（治驚風、癲癇），白附子、羌活，防風，蜈蚣（治破傷風）等同用。
2、膽南星（用牛膽汁制過的）：經過牛膽汁製造，其性變寒凉，既能豁痰又能清熱，故適用於痰熱引起的癲癇、小兒驚風、人人中風等症（身熱，舌苔黃，大便秘、痰黃稠，脈滑數）。常配合瓜蔞、天竺黃、郁金、菖蒲、遠志、黃連，牛黃，雄黃，朱砂，生大黃、竹瀝等同用。半夏化痰，辛而能守，主要是燥濕痰、健脾胃，兼能止嘔。制南星化痰，辛而不守主要是化經絡風痰，主用於中風，破傷風等。
用量一般一至二錢，病重者也可用至三錢。膽南星用量可略小些，但也可以與上述相同。陰虛有燥痰的及孕婦均忌用。
據近代研究報導，用動物實驗證明有顯著的祛痰作用。並有鎮痛，鎮痙，鎮靜作用。