我国自主研发的脑梗新药丁苯酞,抗血栓形成,保护线粒体和脑细胞

2015年的《中国脑卒中防治报告》中指出,脑卒中在我国的死亡原因中占据第一位,给我国带来了巨大的经济负担,而且其发病率呈现逐年上升的趋势。脑卒中分为缺血性脑卒中和出血性脑卒中,其中急性缺血性脑卒中最是常见。

说起治疗缺血性脑卒中的药物,除了抗血小板药物阿司匹林和氯吡格雷,调脂药物他汀,就不能不提及丁苯酞。我国拥有自主知识产权的丁苯酞是近年来我国自主研发的国家一类新药,诸多研究证明对急性缺血性脑卒中有良好的治疗作用,具有良好的安全性,于2004年批准上市,2009年开始生产丁苯酞注射液。

目前丁苯酞已经成为临床上轻、中度急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损改善的主要治疗药物之一,2014年版的《中国急性缺血性脑卒中诊治指南》将其推荐改善脑血循环药物。

丁苯酞的主要药理作用

1)抗血小板聚集和抗血栓形成

《丁苯酞对实验性动脉血栓形成性脑梗死的治疗作用》的研究中,按已定型的双肾双夹法建立易卒中型肾血管性高血压大鼠(RHRSP)模型,用光化学法造成大脑中动脉闭塞(MCAO)致大脑中动脉血栓形成。94只MCAO大鼠随机分为丁苯酞治疗组,生理氯化钠溶液(NS)对照组各47只,结果表明,丁苯酞可改善病灶局部循环,减小梗死面积,减轻脑组织损伤,恢复神经功能。其他相关研究也表明,丁苯酞及其衍生物有着良好的抗血小板聚集与抗血栓形成的药理作用,筛选出的衍生物在水溶性、脑组织分布等诸多方面表现出不同强度的优势。

2)保护线粒体

《丁苯酞可减轻缺氧缺糖条件下血管内皮细胞的线粒体损伤》的研究中,对人脐静脉内皮细胞以缺血缺氧损伤,使用MitoTracker Green对线粒体进行定位并观察线粒体形态的变化,免疫荧光法观察丁苯酞对缺血缺氧条件下细胞线粒体内ROS产生的影响,结果表明:丁苯酞可能是通过保护缺血缺氧条件下内皮细胞线粒体的功能和增加细胞内ROS清除,减少线粒体内ROS生成,最终减轻了线粒体损伤。

其他研究也证明,丁苯酞对脑卒中后线粒体的损伤有一定的保护作用,可以减少线粒体源凋亡诱导因子的释放,从而在脑卒中发生时保护神经细胞。

图片马上加载完成,请稍后

3)抗脑缺血和脑损伤,保护脑细胞

《丁苯酞序贯疗法治疗急性脑梗死临床疗效的Meta分析》论文中,检索有关丁苯酞序贯疗法治疗急性脑梗死的随机对照试验(RCT),检索时间为2015年5月1日至2020年7月1日,最终纳入12项RCT,共1307例患者,其中丁苯酞序贯治疗试验组655例,对照组(常规治疗或常规治疗+丁苯酞注射液或常规治疗+依达拉奉注射液)652例,Meta分析结果显示,与对照组相比,丁苯酞序贯治疗组在美国国立卫生研究院卒中量表评分和治疗总有效率方面,差异均有统计学意义:2组治疗期间发生不良反应较少,主要为转氨酶升高,但均较轻微,得出结论:丁苯酞序贯疗法治疗急性脑梗死具有较好疗效及安全性。

诸多临床研究表明,丁苯酞可改善急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤,还可阻断缺血性脑卒中所导致脑损伤的多个环节,有着较强的抗脑缺血作用,可显著减小局部脑缺血的梗塞面积,最终减轻脑水肿,同时丁苯酞的安全性总体较好。

图片马上加载完成,请稍后

丁苯酞的临床应用注意事项

丁苯酞临床应用时,注意丁苯酞注射液应在发病后48小时内开始给药;丁苯酞胶囊应空腹服用。对丁苯酞或芹菜过敏者禁用丁苯酞;由于丁苯酞能抗血小板和抗血栓,有严重出血倾向者禁用丁苯酞,同样的道理,丁苯酞不推荐用于脑出血;肝功能、肾功能受损者及有精神症状者慎用丁苯酞;在应用丁苯酞的过程中应注意肝功能的变化。

图片马上加载完成,请稍后

结语

总之,很多研究均表明丁苯酞对缺血性卒中有治疗和预防作用,同时对创伤、记忆障碍等疾患有着良好的改善作用。因此,在以后对丁苯酞的相关研究中,应不仅仅关注其对缺血性脑卒中的疗效,应该在其他疾病上进行试验和研究,以发现丁苯酞新的临床应用。

参考文献

[1] 孙元元, 李慧, 郎文娟,等. 丁苯酞对急性脑梗死的治疗作用[J]. 临床荟萃, 2016, 31(2):182-186.

[2] 薛朝军,靳会欣,张旭东.丁苯酞及其衍生物对脑卒中作用机制的研究进展[J].药学服务与研究,2017,017(006):401-404.

[3]张珍祯,陈春林,付治凤.丁基苯酞药理作用的研究现状[J].中国临床药理学杂志,2017,33(021):2192-2195.

(文中部分图片来源网络,版权归原作者所有,在此对图片作者表示感谢,如您发现有任何侵犯您版权的情况,请联系我,我将删除。)

本文标题: 我国自主研发的脑梗新药丁苯酞,抗血栓形成,保护线粒体和脑细胞
永久网址: https://www.laoziliao.net/health/info/45818261 (请复制分享给好友)

料友留言(数量:0条)

相关文章
某些水果是肾衰患者的“致命毒药”,高血钾是“杀手”
较真要点:肾脏是血钾调节的“后阀门”。如果钾摄入的多,肾脏就会多排钾,如果钾摄入的少,肾脏就会少排钾。如果肾功能正常的话,即使大量食入高钾食物,一般也不会发生高钾血症。但是,肾功能减退后,如果再大量进食富含钾离子的食物就特别容易发生高钾血症
标签高血钾,水果,高钾血症
中国女性乳腺癌筛查标准来了!
最新数据显示,乳腺癌已成为全球范围内发病率第一的恶性肿瘤,也是中国女性第一高发的恶性肿瘤。乳腺癌已严重威胁了中国女性的身体健康。多项研究已证实,乳腺癌筛查是提高早期诊断率、生存率及生存质量的最为有效的方法。世界卫生组织已明确将早期乳腺癌列为
标签乳腺癌,乳腺,中华肿瘤防治杂志,bi-rads,恶性肿瘤
养成这4个好习惯,抵抗衰老速度,保持冻龄颜值跟好身材!
原创内容,擅自搬运者必究! 为什么有的人40多岁,看起来如同20多岁的小年轻,而有的人20多岁却如同40多岁的中年人呢?并不是红颜易老,而是平时自律太少。一个人的形象、精神跟容貌都会反映这个人的状态。 而平时总是熬夜晚睡、吃垃圾食品、不注
标签衰老,熬夜,喝酒
减肥难题:小肚子上的肉肉怎么减?
本文来源:猫大夫医学科普(miaozhongrong666) 本文来源 猫大夫医学科普
标签减肥,小肚子
山东泰安一医院“为等核检结果不给发烧39.8度患儿诊治”?卫健委通报
据山东泰安市卫健委网站消息,2021年2月3日中午,在了解到相关媒体转载“孩子发烧39.8度,中午来到医院,到晚上十一点才打上针”的视频后,卫健委立即成立工作专班,赶赴视频反映的泰安市妇幼保健院进行调查处置。 经了解,视频中男子的孩子(男,
标签泰安市妇幼保健院,山东泰安,卫健委
古巴有2070人年龄超过百岁,平均寿命媲美发达国家,为什么?
高寿命是大家一直都在追求的,然而太多人看到身边不断有慢性疾病、癌症,甚至因癌症而死亡的人群。于是,对自己的身体健康也不在乎,想着顺其自然就可以了。 然而,命运是掌握在自己手中的,我们完全可以通过改变来延缓机体衰老,甚至延长寿命。 据调查显
标签古巴,长寿,饮食,癌症